831217-01-7 ακατέργαστη σκόνη Hongdenafil Acetildenafil σκονών αυξήσεων φύλων για τους ΕΔ

Ακατέργαστη σκόνη Hongdenafil Acetildenafil για την επεξεργασία CAS των ΕΔ Νο 831217-01-7

Έκδοση βασικών πληροφοριών

Το Reddenafil, επίσης γνωστό ως μεγάλο denafil, αναπτύχθηκε αρχικά από τη Pfizer (Pfizer) στις Ηνωμένες Πολιτείες ως επεξεργασία για τη στηθάγχη. Η απροσδόκητη ανακάλυψη ότι ήταν μόνο συγκρατημένα αποτελεσματική στη μεταχείρηση της στηθάγχης στις κλινικές δοκιμές αλλά είχε μια συγκεκριμένη επίδραση παρακινούμενους στους ανικανότητα κατασκευαστές για να την κηρύξει ως φάρμακο ανικανότητας. Ο Οργανισμός Φαρμάκων και Τροφίμων (FDA) στις Ηνωμένες Πολιτείες στις 27 Μαρτίου 1997 επίσημα ενέκρινε το φάρμακο ως επεξεργασία των φαρμάκων ανικανότητας.

[Αγγλικό όνομα] Acetildenafil [1]

5 [2-ethoxy-5 - [2 (4-αιθυλικός-1-piperazinyl) ακετυλικό] φαινύλιο] - 1,6-δίυδρο-1-μεθύλιο; - 3 - προπυλίου - 7 χ - pyrazolo [4, 3 - δ] pyrimidin - 7 - ένα

[Μοριακός τύπος] C25H34N6O3 [μοριακό βάρος] 466,58 [2]

CAS】 【831217-01-7

[Περιεχόμενο] 99%

[Προδιαγραφές προϊόντων] πρώτη ύλη, σκόνη

[Συσκευασία] 1kg/20kg/50kg

Συντάκτης περιγραφής γνωρίσματος

1. Άσπρη κρυστάλλινη σκόνη, odorless, πικρό γούστο, διαλυτό στο νερό και την αιθανόλη

2. Το σημείο τήξης 75-78 ℃

3,102127-34-4/4-bromo-3-methoxyphenol

Παράγωγα του κιτρικού άλατος sildenafil

Αρχή της έκδοσης δράσης

Η αρχή δράσης του reddenafil είναι ισοδύναμη με το sildenafil, με ελαφρώς λιγότερους sildenafil προστιθέμενους, και έχει κληθεί «μη ανιχνεύσιμο sildenafil». Το Reddenafil τροποποιείται βάσει του κιτρικού άλατος sildenafil. Η αρχή δράσης του reddenafil είναι ίση με το κιτρικό άλας sildenafil, και το προστιθέμενο ποσό είναι ελαφρώς λιγότερο από sildenafil κιτρικό άλας. Το Reddenafil ήταν γνωστό μιά φορά ως «μη ανιχνεύσιμο sildenafil». Το Reddenafil έχει απαριθμηθεί ως αντικείμενο δοκιμής στην Κίνα, και το έγγραφο έγκρισης είναι η εθνική συμπληρωματική μέθοδος δοκιμής για τον έλεγχο 2008016 ναρκωτικών. [3]

φαρμακοκινητικές

Το Reddenafil απορροφάται γρήγορα μετά από την προφορική διοίκηση και έχει μια απόλυτη βιολογική διαθεσιμότητα περίπου 40%. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροί της είναι ανάλογες προς τη δόση μέσα στη συνιστώμενη σειρά δόσεων. Αποβάλτε το μεταβολισμό συκωτιού (isoenzyme 3A4 κυτοχρωμάτων P450 διάβαση) και παράγετε έναν ενεργό μεταβολίτη παρόμοιο στη φύση με το sildenafil. Ένας ισχυρός ανασταλτικός παράγοντας isoenzyme 3A4 κυτοχρωμάτων P450 (CYP450 3A4) (π.χ., της ερυθρομυκίνης, ketoconazole, itraconazole) και ένας μη συγκεκριμένος ανασταλτικός παράγοντας του κυτοχρώματος P450 (CYP450), όπως cimetidine, σε σχέση με με το sildenafil, μπορεί να οδηγήσει στα ανυψωμένα επίπεδα πλάσματος erydenafil. Η ημιζωή αποβολών του reddenafil και των μεταβολιτών της είναι περίπου 4 ώρες. Η μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος (Cmax) ήταν 127 ~ 560ng/ml σε περίπου 1 ώρα όταν δόθηκαν 25 ~ 100mg στο νηστεύοντας κράτος. Το Reddenafil ή ο κύριος μεταβολίτης του, μεταβολίτης ν-Demethylmethyl (ν-Desmethyl), έχει μια επιλεκτικότητα περίπου 50% για PDE5 και ένα πρωτεϊνικό δεσμευτικό ποσοστό του 96%. Στη μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος του συνολικού erydenafil, Cmax του ελεύθερου erydenafil ήταν 22ng/ml. Μετά από την προφορική ή ενδοφλέβια χορήγηση, reddenafil εκκρίνεται κυρίως στα περιττώματα ως μεταβολίτες (περίπου 80% της στοματικής δόσης) και ένα μικρό ποσό εκκρίνεται στα ούρα (περίπου 13% της στοματικής δόσης).

Φαρμακοκινητικές σε έναν ειδικό πληθυσμό: Παλαιότεροι ενήλικοι: Η εκκαθάριση Sildenafil μειώθηκε στους υγιείς ηλικιωμένους εθελοντές (έτη ≥65) και οι ελεύθερες συγκεντρώσεις αίματος ήταν περίπου 40% υψηλότερα απ'ό, τι στους νέους υγιείς εθελοντές (18-45 έτη). Νεφρική ανεπάρκεια στα μπουκάλια κιτρικού άλατος sildenafil: Δεν υπήρξε καμία φαρμακοκινητική αλλαγή στους εθελοντές με την ήπια (εκκαθάριση κρεατινίνης = 50-80 mL/min) και μέτρια (εκκαθάριση κρεατινίνης = 30-49 mL/min) νεφρική εξασθένιση με μια ενιαία δόση του sildenafil 50mg. Στους εθελοντές με την αυστηρή νεφρική εξασθένιση (εκκαθάριση κρεατινίνης = ≤30 mL/min), η εκκαθάριση του sildenafil μειώθηκε και η περιοχή κάτω από τη χρόνος-καμπύλη (AUC) και Cmax σχεδόν διπλασιασμένος έναντι των εθελοντών στην ίδια ηλικιακή ομάδα χωρίς νεφρική εξασθένιση.

Ανεπάρκεια συκωτιού: Η εκκαθάριση Sildenafil μειώθηκε στους εθελοντές με την κίρρωση (παιδί-Pugh βαθμός Α και βαθμός Β), και AUC και Cmax αυξήθηκαν από 84% και 47%, αντίστοιχα, έναντι των εθελοντών στην ίδια ηλικιακή ομάδα χωρίς ζημία συκωτιού. Κατά συνέπεια, τα υψηλά επίπεδα πλάσματος sildenafil συνδέονται με την ηλικία άνω των 65, την εξασθένιση συκωτιού, και την αυστηρή νεφρική εξασθένιση. Μια αρχική δόση 25mg είναι κατάλληλη για αυτούς τους ασθενείς

Συντάκτης εφαρμογής προϊόντων

Για την επεξεργασία της στυτικής δυσλειτουργίας (ΕΔ)