Κάψες ταμπλετών υδροχλωριδίου C21H23N0.HCL Dapoxetine για την επεξεργασία PE

 

προειδοποίηση

Φωνή

Αυτό το προϊόν μπορεί μόνο να αγοραστεί με μια συνταγή από urologist ή αρσενικό έναν γιατρό.

 

 

 

Συστατικά

Φωνή

Κύριο συστατικό: Υδροχλωρίδιο Dapoxetine.

Χημικό όνομα: (+) - (S) - Ν, ν-διμεθυλικός-Α [(1-naphthyloxy) αιθύλιο 2] - υδροχλωρίδιο benzylamine

Χημικός δομικός τύπος: το http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201509091157240914.png

Μοριακός τύπος: C21H23N0.HCL

Μοριακό βάρος: 341.88

 

 

 

Γνωρίσματα

Φωνή

Αυτό το προϊόν είναι μια γκρίζα ταινία-ντυμένη ταμπλέτα, λευκό ή σχεδόν άσπρος μετά από να αφαιρέσει το επίστρωμα.

 

 

 

Ενδείξεις

Φωνή

Αυτό το προϊόν είναι κατάλληλο για τη θεραπεία των αρσενικών πρόωρων ασθενών εκσπερμάτωσης (PE) ηλικίας 18 έως 64 ποιοι ικανοποιούν όλους τους ακόλουθους όρους:

Επίμονη ή επαναλαμβανόμενη εκσπερμάτωση του πέους πριν από, κατά τη διάρκεια, ή αμέσως μετά από την εισαγωγή, και προτού να επιτευχθεί η σεξουαλική ικανοποίηση λόγω μόνο της ελάχιστης σεξουαλικής υποκίνησης και σημαντικός προσωπικός κίνδυνος ή διαπροσωπικός κίνδυνος που προκαλείται από τα πρόωρα εμπόδια επικοινωνίας εκσπερμάτωσης (PE) και φτωχός έλεγχος εκσπερμάτωσης.

 

 

 

προδιαγραφή

Φωνή

30mg, 60mg (που υπολογίζεται ως C21H23N0).

 

 

 

Δόση

Φωνή

προφορικός. Οι ταμπλέτες πρέπει να είναι καταπιωμένο σύνολο. Συνιστάται οι ασθενείς να παίρνουν το φάρμακο με τουλάχιστον ένα πλήρες ποτήρι του νερού. Οι ασθενείς πρέπει να προσπαθήσουν να αποφύγουν τους τραυματισμούς που προκαλούνται από τα prodromal συμπτώματα όπως η συγκοπή ή ο ίλιγγος.

1. Ενήλικο αρσενικό (18 έως 64 χρονών)

Η συνιστώμενη πρώτη δόση για όλους τους ασθενείς είναι 30 mg, το οποίο πρέπει να ληφθεί περίπου 1 έως 3 ώρες πριν από το φύλο. Εάν η επίδραση δεν είναι ικανοποιητική μετά από να πάρει 30 mg και οι παρενέργειες είναι ακόμα μέσα στην αποδεκτή σειρά, η δόση μπορεί να αυξηθεί στη μέγιστη συνιστώμενη δόση 60 mg. Η συνιστώμενη μέγιστη δόση είναι μιά φορά κάθε 24 ώρες.

Αυτό το προϊόν μπορεί να ληφθεί πριν από ή μετά από τα γεύματα (δείτε το τμήμα φαρμακοκινητικών).

Εάν οι γιατροί επιλέγουν αυτό το προϊόν για να μεταχειριστούν την πρόωρη εκσπερμάτωση, πρέπει να αξιολογήσουν τον κίνδυνο και το όφελος που παρουσιάζονται από τον ασθενή στις πρώτες 4 εβδομάδες μετά από να χρησιμοποιήσουν το φάρμακο, ή αξιολογούν την ισορροπία κίνδυνος-οφελών του ασθενή μετά από να χρησιμοποιήσουν το φάρμακο για 6 δόσεις και αποφασίζουν εάν να συνεχίσουν να χρησιμοποιούν αυτό το προϊόν για τη θεραπεία.

Πρεσβύτεροι (65 έτη και παλαιότερος)

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα αυτού του προϊόντος στον πληθυσμό των ασθενών 65 έτη και παλαιότερος δεν έχουν αξιολογηθεί. Ο κύριος λόγος είναι ότι το στοιχείο όσον αφορά τη χρήση αυτού του προϊόντος σε αυτόν τον πληθυσμό είναι εξαιρετικά περιορισμένο (δείτε το τμήμα φαρμακοκινητικών).

Παιδιά και έφηβοι

Αυτό το προϊόν δεν είναι για τη χρήση στους ανθρώπους κάτω από 18 ηλικίες.

Ασθενείς με τον τραυματισμό νεφρών

Την οι ασθενείς με την ήπια ή μέτρια νεφρική εξασθένιση δεν πρέπει να ρυθμίσουν τη δόση κατά λήψη αυτού του προϊόντος, αλλά πρέπει να ληφθούν με σύνεση. Αυτό το προϊόν δεν συστήνεται για τους ασθενείς με την αυστηρή νεφρική εξασθένιση (δείτε το τμήμα φαρμακοκινητικών).

Ασθενείς με τον τραυματισμό συκωτιού

Την οι ασθενείς με τον ήπιο τραυματισμό συκωτιού δεν πρέπει να ρυθμίσουν τη δόση κατά λήψη αυτού του προϊόντος αυτό το προϊόν είναι απαγορευμένο για να χρησιμοποιηθεί στους ασθενείς με το μέτριο και αυστηρό τραυματισμό συκωτιού (παιδί -παιδί-pugh Γ) (δείτε το τμήμα φαρμακοκινητικών).

 

 

 

Δυσμενείς αντιδράσεις

Φωνή

Στοιχεία κλινικής δοκιμής

Η ασφάλεια αυτού του προϊόντος αξιολογήθηκε σε 6081 ασθενείς που είχαν την πρόωρη εκσπερμάτωση και συμμετείχαν σε πέντε double-blind, ψευδοφάρμακο-ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Μεταξύ αυτών των αξιολογημένων θεμάτων, 4222 ασθενείς έλαβαν αυτό το προϊόν. Μεταξύ τους, 1615 περιπτώσεις λαμβανόμενες 30 mg αυτού του προϊόντος όπως απαιτούνται, και 2607 έλαβαν 60 mg αυτού του προϊόντος, είτε κατόπιν παραγγελίας είτε μια φορά την ημέρα.

Η συγκοπή (που χαρακτηρίζεται από την απώλεια συνείδησης) έχει αναφερθεί στις κλινικές δοκιμές, και το γεγονός θεωρείται για να φάρμακο-αφορά. Οι περισσότερες από τις περιπτώσεις εμφανίστηκαν μέσα σε 3 ώρες μετά από τη διοίκηση, μετά από την πρώτη διοίκηση ή κατά τη διάρκεια των έρευνα-σχετικών διαδικασιών που εκτελούνται στην κλινική (όπως το αίμα σύρετε, όρθια μετακίνηση, και μέτρηση πίεσης του αίματος), εμφανίζεται συχνά ενώπιον του προδρόμου συγκοπής.

Η ορθοστατική υπόταση έχει αναφερθεί στις κλινικές δοκιμές

Οι πιό κοινές (≥5%) παρενέργειες φαρμάκων στις κλινικές δοκιμές περιλαμβάνουν τον πονοκέφαλο, τον ίλιγγο, τη ναυτία, τη διάρροια, την αϋπνία, και την κούραση. Τα πιό κοινά γεγονότα που οδηγούν στην αναστολή περιλαμβάνουν τη ναυτία (2,2% των θεμάτων στην προϊόν-αντιμετωπισμένη ομάδα) και τον ίλιγγο (1,2% των θεμάτων στην προϊόν-αντιμετωπισμένη ομάδα).

Ο πίνακας 1 παρενέργειες φαρμάκων καταλόγων με μια επίπτωση of> 1% μεταξύ των θεμάτων στην επεξεργασία προϊόντων ομαδοποιεί σε αυτές τις δοκιμές.

 

 

 

Ταμπού

Φωνή

Αυτό το προϊόν είναι απαγορευμένο για να χρησιμοποιηθεί στους ασθενείς που είναι γνωστοί για να είναι αλλεργικοί στο υδροχλωρίδιο dapoxetine ή οποιαδήποτε έκδοχα.

Αυτό το προϊόν είναι απαγορευμένο για να χρησιμοποιηθεί στους ασθενείς με τους προφανείς παθολογικούς όρους της καρδιάς (όπως η συγκοπή καρδιάς (βαθμός IIIV NYHA), οι διαταραχές αγωγής που δεν αντιμετωπίζονται με το μόνιμο σημάδι βηματοδοτών (κολποκοιλιακός φραγμός 2 ή 3 βαθμού ή άρρωστο σύνδρομο κόλπων)), την προφανή μυοκαρδιακή ισχαιμία και τη βαλβιδική ασθένεια]

Αυτό το προϊόν δεν μπορεί ούτε να χρησιμοποιηθεί μαζί με τους ανασταλτικούς παράγοντες οξειδάσεων μονοαμίνης (MAOIs), ούτε μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 14 ημερών αφότου σταματούν την επεξεργασία με τους ανασταλτικούς παράγοντες οξειδάσεων μονοαμίνης. Ομοίως, οι ανασταλτικοί παράγοντες οξειδάσεων μονοαμίνης δεν πρέπει να χρησιμοποιηθούν μέσα σε 7 ημέρες μετά από να διακόψουν Piligen (δείτε το τμήμα αλληλεπιδράσεων φαρμάκων).

Αυτό το προϊόν δεν μπορεί ούτε να χρησιμοποιηθεί μαζί με το thioridazine, ούτε μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 14 ημερών αφότου σταματούν την επεξεργασία thioridazine. Ομοίως, το thioridazine δεν πρέπει να ληφθεί μέσα σε 7 ημέρες μετά από να διακόψει Pligen (δείτε το τμήμα αλληλεπιδράσεων φαρμάκων).

Αυτό το προϊόν είναι απαγορευμένο από να πάρει ketoconazole, itraconazole, ritonavir, saquinavir, το telithromycin, το nefazodone, nafenavir, atazanavir και άλλη ισχυρή παρεμπόδιση κυτοχρωμάτων P450 3A4 συγχρόνως για τον ασθενή.

Αυτό το προϊόν είναι απαγορευμένο για να χρησιμοποιηθεί στους ασθενείς με τη μέτρια και αυστηρή ζημία συκωτιού.

 

 

 

Προφυλάξεις

Φωνή

Η χρησιμοποίηση Biligen μπορεί να προκαλέσει τη λιποθυμία ή τον ίλιγγο.

- Εάν ο ασθενής έχει τα πιθανά prodromal συμπτώματα, πρέπει αμέσως να ξαπλώσει έτσι ώστε το κεφάλι είναι χαμηλότερο από άλλα μέρη του σώματος, ή κάθεται και τοποθετεί το κεφάλι μεταξύ των γονάτων έως ότου εξαφανίζονται τα συμπτώματα.

Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιηθούν για να αποφύγουν τις καταστάσεις που μπορούν να προκαλέσουν τον τραυματισμό σε περίπτωση συγκοπής ή άλλων αποτελεσμάτων κεντρικών νευρικών συστημάτων (κνς), συμπεριλαμβανομένης της οδήγησης ή να ενεργοποιήσουν των επικίνδυνων μηχανημάτων.

Η ταυτόχρονη χρήση αυτού του προϊόντος με το οινόπνευμα μπορεί να επιδεινώσει τα οινόπνευμα-σχετικά με τον νευρολογικά αποτελέσματα, και μπορεί επίσης να επιδεινώσει τις δυσμενείς αντιδράσεις του νευρικού και καρδιαγγειακού συστήματος (όπως η συγκοπή), και επομένως να αυξήσει τον κίνδυνο τυχαίου τραυματισμού επομένως, συνιστάται οι ασθενείς να πρέπει να αποφύγουν αυτό το προϊόν παίρνουν το οινόπνευμα.

Δείτε τις οδηγίες για τις λεπτομέρειες.

 

 

 

Φάρμακο για τις έγκυες και θηλάζουσα γυναίκες

Φωνή

Οι γυναίκες δεν είναι κατάλληλες για αυτό το προϊόν.

Εγκυμοσύνη

Οι αρουραίοι ή τα κουνέλια που λαμβάνουν μέχρι 100 mg/$l*kg (αρουραίος) ή 75 mg/$l*kg (κουνέλι) αυτού του προϊόντος δεν έχουν βρεί τα στοιχεία της τερατογένεσης, της τοξικότητας εμβρύων ή της εμβρυϊκής τοξικότητας. Με βάση τα τρέχοντα περιορισμένα παρατηρητικά στοιχεία από τις βάσεις δεδομένων κλινικής δοκιμής, δεν υπάρχουν κανένα στοιχείο ότι η λήψη του dapoxetine έχει επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη της μητέρας. Αυτή τη στιγμή, δεν έχει υπάρξει ένας ικανοποιητικός αριθμός καλά-ελεγχόμενων μελετών για τις εγκύους γυναίκες.

θηλασμός

Δεν είναι σαφές ότι είτε το dapoxetine είτε οι μεταβολίτες του μπορεί να εκκριθεί στο ανθρώπινο γάλα.

 

 

 

Φάρμακο παιδιών

Φωνή

Αυτό το προϊόν δεν πρέπει να χρησιμοποιηθεί για τους ανθρώπους κάτω από 18 ηλικίες.

 

 

 

Ηλικιωμένο φάρμακο

Φωνή

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα αυτού του προϊόντος στους ασθενείς ηλικίας 65 έτη και παλαιότερος δεν έχουν αξιολογηθεί. Ο κύριος λόγος είναι ότι το στοιχείο όσον αφορά τη χρήση αυτού του προϊόντος σε αυτόν τον πληθυσμό είναι εξαιρετικά περιορισμένο.

Η ανάλυση της κλινικής μελέτης φαρμακολογίας μιας ενιαίας δόσης 60 mg υδροχλωριδίου dapoxetine έδειξε ότι δεν υπήρξε καμία σημαντική διαφορά στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους (Cmax, AUCinf, Tmax) μεταξύ των υγιών ηλικιωμένων ανδρών και των υγιών νεαρών άνδρων.

 

 

 

αλληλεπιδράσεις ιατρικής

Φωνή

Δυνατότητα της αλληλεπίδρασης με την οξειδάση ανασταλτικών παραγόντων οξειδάσεων μονοαμίνης

Στους ασθενείς που παίρνουν έναν εκλεκτικό ανασταλτικό παράγοντα σεροτονίνης reuptake συν έναν ανασταλτικό παράγοντα οξειδάσεων μονοαμίνης (MAOI), οι αυστηρές (μερικές φορές μοιραίες) αντιδράσεις έχουν αναφερθεί. Αυτές οι αντιδράσεις περιλαμβάνουν τον υψηλό πυρετό, ακαμψία, myoclonus, η αυθόρμητη νευρολογική αστάθεια συνοδεύεται από τις πιθανές γρήγορες διακυμάνσεις στα ζωτικής σημασίας σημάδια και αλλάζει στο διανοητικό κράτος, συμπεριλαμβανομένου του τριμηνιαίων ενθουσιασμού και της ανάπτυξης του παραληρήματος και του κώματος. Πρόσφατα, ένας εκλεκτικός ανασταλτικός παράγοντας σεροτονίνης reuptake διακόπηκε και ένας ανασταλτικός παράγοντας οξειδάσεων μονοαμίνης άρχισε αυτές τις αντιδράσεις έχει αναφερθεί επίσης στους ασθενείς που θεραπεύθηκαν με τα φάρμακα, και μερικές περιπτώσεις έχουν τα χαρακτηριστικά γνωρίσματα παρόμοια με τα κακοήθη σύνδρομα neuroblocker. 1. Δυνατότητα της αλληλεπίδρασης με τους ανασταλτικούς παράγοντες οξειδάσεων μονοαμίνης στους ασθενείς που παίρνουν έναν εκλεκτικό ανασταλτικό παράγοντα σεροτονίνης reuptake και έναν ανασταλτικό παράγοντα οξειδάσεων μονοαμίνης (MAOI) συγχρόνως, έχουν υπάρξει αυστηρές (μερικές φορές μοιραίες) αντιδράσεις ανέφεραν ότι αυτές οι αντιδράσεις περιλαμβάνουν τον υψηλό πυρετό, ακαμψία, myoclonus, αυτόνομη αστάθεια με τις πιθανές γρήγορες διακυμάνσεις στα ζωτικής σημασίας σημάδια και τις αλλαγές στο διανοητικό κράτος, συμπεριλαμβανομένου του ακραίων ενθουσιασμού και της ανάπτυξης του παραληρήματος και του κώματος. Αυτές οι αντιδράσεις έχουν αναφερθεί επίσης στους ασθενείς που διέκοψαν πρόσφατα έναν εκλεκτικό ανασταλτικό παράγοντα σεροτονίνης reuptake και άρχισαν έναν ανασταλτικό παράγοντα οξειδάσεων μονοαμίνης. Μερικές περιπτώσεις παρουσιάζουν χαρακτηριστικά γνωρίσματα παρόμοια με το νευρομυϊκό blocker κακοήθες σύνδρομο. Η συνδυασμένη χρήση των εκλεκτικών ανασταλτικών παραγόντων σεροτονίνης reuptake και των ανασταλτικών παραγόντων οξειδάσεων μονοαμίνης στα ζωικά πρότυπα δείχνει ότι αυτά τα φάρμακα μπορούν να έχουν μια συνεργιστική επίδραση στην αύξηση της πίεσης του αίματος και την πρόκληση του συμπεριφοριστικού ενθουσιασμού. Επομένως, αυτό το προϊόν δεν μπορεί να συνδυαστεί με τους ανασταλτικούς παράγοντες οξειδάσεων μονοαμίνης. Δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 14 ημερών της παύσης του ανασταλτικού παράγοντα οξειδάσεων μονοαμίνης. Ομοίως, οι ανασταλτικοί παράγοντες οξειδάσεων μονοαμίνης δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν μέσα σε 7 ημέρες από την παύση αυτού του προϊόντος. (Δείτε το τμήμα ταμπού)

2. Δυνατότητα της αλληλεπίδρασης με το thioridazine

Το Thioridazine μπορεί μόνο να παρατείνει το διάστημα QTc, το οποίο συνοδεύεται από την αυστηρή κοιλιακή αρρυθμία. Μερικά φάρμακα που μπορούν να εμποδίσουν isoenzymes κυτοχρωμάτων P450 2D6, όπως Perigen, μπορούν να εμποδίσουν το μεταβολισμό του thioridazine και να οδηγήσουν σε μια αύξηση στη συγκέντρωση του thioridazine, η οποία θα αυξήσει την επίδραση της παράτασης του διαστήματος QTc.

Αυτό το προϊόν δεν μπορεί να συνδυαστεί με το thioridazine, ούτε μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 14 ημερών της παύσης του thioridazine. Ομοίως, το thioridazine δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί μέσα σε 7 ημέρες από την παύση αυτού του προϊόντος. (Δείτε το τμήμα ταμπού)

3. Φάρμακα/βοτανικά φάρμακα με την επίδραση σεροτονίνης

Όπως άλλους εκλεκτικούς ανασταλτικούς παράγοντες σεροτονίνης reuptake, Pligen είναι συμβατό με τα φάρμακα/τα herbals με τα αποτελέσματα σεροτονίνης (συμπεριλαμβανομένων των ανασταλτικών παραγόντων οξειδάσεων μονοαμίνης, του λ-tryptophan, triptan, του tramadol, linezolid, της συνδυασμένης χρήσης των εκλεκτικών ανασταλτικών παραγόντων σεροτονίνης reuptake, των ανασταλτικών παραγόντων σεροτονίνη-norepinephrine reuptake, των πρακτόρων λίθιου, και του αποσπάσματος perforatum Hypericum (Hypericum) μπορεί να προκαλέσει τα αποτελέσματα σεροτονίνης. Αυτό το προϊόν δεν μπορεί να συνδυαστεί με άλλους εκλεκτικούς ανασταλτικούς παράγοντες σεροτονίνης reuptake, τους ανασταλτικούς παράγοντες οξειδάσεων μονοαμίνης ή άλλα φάρμακα/βοτανικά φάρμακα με τα σεροτονίνη-σχετικά με το αποτελέσματα. Ούτε μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 14 ημερών μετά από να σταματήσει αυτά τα φάρμακα/τα βοτανικά φάρμακα. Ομοίως, αυτά τα φάρμακα/τα βοτανικά φάρμακα δεν μπορούν να ληφθούν μέσα σε 7 ημέρες από την παύση αυτού του προϊόντος. (Δείτε το τμήμα ταμπού)

Ενεργά φάρμακα κεντρικών νευρικών συστημάτων

Ο συνδυασμός αυτών των ενεργών φαρμάκων προϊόντων και κνς δεν έχει αξιολογηθεί συστηματικά στους ασθενείς με την πρόωρη εκσπερμάτωση. Επομένως, εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί αυτό το προϊόν με τέτοια φάρμακα, οι ασθενείς πρέπει να θεραπευθούν με σύνεση.

Η επίδραση των φαρμάκων συνδυασμού στο dapoxetine

Οι τεχνητές μελέτες που πραγματοποιούνται στο ανθρώπινο συκώτι, το νεφρό και εντερικά microsomes δείχνουν ότι το dapoxetine μεταβολίζεται κυρίως από το κυτόχρωμα P450 2D6, κυτόχρωμα P450 3A4 και flavin-περιορισμός του monooxygenase 1 (FMO1), έτσι οι ανασταλτικοί παράγοντες αυτών των ενζύμων μπορούν να είναι μειώνουν το ποσοστό εκκαθάρισης Dapoxetine.

Ισχυρός ανασταλτικός παράγοντας κυτοχρωμάτων P450 3A4

Το Ketoconazole (200 mg δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες) μπορεί να αυξήσει το CMAX και το AUCINF του dapoxetine (ενιαία δόση 60 mg) από 35% και 99%, αντίστοιχα. Λαμβάνοντας υπόψη τα αποτελέσματα του ελεύθερου dapoxetine και του dapoxetine desmethyl, εάν παίρνετε έναν ισχυρό ανασταλτικό παράγοντα CYP3A4, το ενεργό μέρος (το ποσό του ελεύθερου dapoxetine και του dapoxetine desmethyl) είναι το μεγαλύτερο φάρμακο αίματος που η συγκέντρωση μπορεί να είναι

Αυξανόμενο από για 25%, AUC μπορεί να διπλασιαστεί. Μια τέτοια αύξηση θα είναι προφανής σε μερικούς ασθενείς, κυρίως συμπεριλαμβανομένης της έλλειψης λειτουργικών ενζύμων κυτοχρωμάτων CYP2D6, δηλαδή αδύνατα metabolizers κυτοχρωμάτων CYP2D6 ή συνδυασμένη χρήση του ισχυρού ασθενή ανασταλτικών παραγόντων κυτοχρωμάτων P2D6.

Επομένως, αυτό το προϊόν είναι στους ασθενείς που παίρνουν ketoconazole, itraconazole, ritonavir, saquinavir, το telithromycin, το nefazodone, nafenavir, atazanavir και άλλους ασθενείς συγχρόνως.

Μέτριος ανασταλτικός παράγοντας κυτοχρωμάτων P450 3A4

Παίρνοντας τους μέτριους ανασταλτικούς παράγοντες κυτοχρωμάτων P450 3A4 συγχρόνως, όπως η ερυθρομυκίνη, στο clarithromycin, fluconazole, amprenavir, furosanavir, aprepitant, verapamil και diltiazem, μπορούν επίσης να αυξήσουν την έκθεση το dapoxetine και το desmethyldapoxetine, ειδικά εκείνοι με τα αδύνατα metabolizers του κυτοχρώματος CYP2D6. Επομένως, σε σχέση με με οποιαδήποτε από τα ανωτέρω φάρμακα, η μέγιστη δόση αυτού του προϊόντος περιορίζεται σε 30mg, και συστήνεται να χρησιμοποιηθεί με σύνεση.